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盐酸非索非那定胶囊

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适(shi)应症:1.季(ji)节(jie)性(xing)过敏(min)性(xing)鼻炎 适(shi)用于缓解成(cheng)人和(he)6岁(sui)(sui)及(ji)6岁(sui)(sui)以(yi)上(shang)的儿童的季(ji)节(jie)过敏(min)性(xing)鼻炎相关的症状。如打喷嚏,流鼻涕(ti),鼻、上(shang)腭、喉咙(long)发痒,眼睛发痒、潮湿、发红。 2.慢(man)(man)性(xing)特发性(xing)荨麻(ma)疹(zhen)适(shi)用于治疗成(cheng)人和(he)6岁(sui)(sui)及(ji)6岁(sui)(sui)以(yi)上(shang)年龄儿童的慢(man)(man)性(xing)特发性(xing)荨麻(ma)疹(zhen)的皮(pi)肤(fu)症状,能够减(jian)轻瘙痒和(he)风团的数量(liang)。

核(he)准日(ri)期:2006年06月05日(ri)

请(qing)仔细阅读说(shuo)明书并(bing)在医师指导(dao)下使用(yong)

【药品名(ming)称(cheng)】

   通用(yong)名称:盐酸非(fei)索非(fei)那定胶囊

   英文名(ming)称:Fexofenadine Hydrochloride Capsules

   汉语拼音:Yansuan Feisuofeinading Jiaonang

【成 份】

   本品主要成份为盐酸非索非那定。 
   化学名称:a, a-二甲基-4-[1-羟基-4-[4-(羟基二苯基甲基)-1-哌啶基]丁基] -苯乙酸盐酸盐。
   分子式:C32H39NO4·HCl 
   分子量:538.13

【性(xing) 状】 本(ben)品(pin)为胶(jiao)囊(nang)剂,内容物为白(bai)色或(huo)类白(bai)色颗粒和粉末。

【规(gui) 格】60mg

【用法用量】

   1.季节性过敏性鼻炎

   成人(ren)、12岁及12岁以上(shang)儿(er)童,盐酸非索非那(nei)定的(de)推荐剂量(liang)(liang)为60mg(1粒(li)(li)),一(yi)日(ri)2次,或180mg(3粒(li)(li))一(yi)日(ri)1次。肾功能不全的(de)患者推荐起始剂量(liang)(liang)为60mg(1粒(li)(li)),一(yi)日(ri)一(yi)次。 

   6至(zhi)11岁儿童,盐酸非索(suo)非那定的推(tui)(tui)荐剂量为30mg(半粒),一(yi)日2次,肾功能(neng)不(bu)全的儿童患者推(tui)(tui)荐起(qi)始剂量为30mg(半粒),一(yi)日1次。 

   2.慢性特发性荨麻疹 

   成人(ren)、12岁(sui)及12岁(sui)以上儿童,盐酸非(fei)索非(fei)那(nei)定的推(tui)(tui)荐(jian)剂量为60mg(1粒),一日2次(ci)。肾(shen)功能不全的患者推(tui)(tui)荐(jian)起始剂量为60mg,一日1次(ci)。 

   6至11岁(sui)儿童,盐酸非(fei)索非(fei)那(nei)定的推(tui)荐(jian)剂量为一次30mg(半粒),一日(ri)2次。肾功能不全的儿童患者推(tui)荐(jian)起始剂量为30mg(半粒)一日(ri)1次。

【不良反应(ying)】

   1、季节性过敏性鼻炎 

   安(an)(an)慰剂对照的(de)季节(jie)性(xing)过敏性(xing)鼻(bi)炎临床试验中,2461名(ming)12岁及12岁以上(shang)患者接受了盐酸非(fei)(fei)索非(fei)(fei)那定(ding)(ding)20mg至240mg一日2次的(de)治疗,盐酸非(fei)(fei)索非(fei)(fei)那定(ding)(ding)与(yu)安(an)(an)慰剂不良反应相似。 

   安(an)慰剂对照(zhao)的季节(jie)性(xing)过敏性(xing)鼻炎临床试验(yan)中,570名12岁(sui)(sui)及12岁(sui)(sui)以上患者接受(shou)了盐酸非索非那定120mg或180mg一日一次治疗,盐酸非索非那定与安(an)慰剂不良反应相似。 

   以上(shang)研(yan)究表明,不良反应的发生率,包括思睡,都不是剂量相关性的,并且在(zai)各(ge)种年(nian)龄(ling)、性别和种族组(zu)之(zhi)间是相似的。 

   实验室(shi)异常(chang)的发生(sheng)频率(lv)和(he)数量(liang)在(zai)盐酸非(fei)索非(fei)那(nei)定(ding)组(zu)和(he)安慰(wei)剂(ji)治(zhi)疗组(zu)是相(xiang)似(si)的。

   在(zai)美(mei)国(guo)和加拿大进(jin)行的季节性过敏性鼻(bi)炎安慰剂对照试验中,6~11岁儿童患者发生的不良反应如下:

   2. 慢性特发性荨麻疹 
   12岁及12岁以上患者在安慰剂对照下慢性特发性荨麻疹研究报告的副作用发生率与季节性过敏性鼻炎研究报告的副作用发生率相似。

   安慰剂(ji)对照的(de)(de)慢性特发性荨麻疹的(de)(de)临床验证,包(bao)括(kuo)726名12岁及12岁以上患者接受盐(yan)酸非(fei)(fei)索(suo)非(fei)(fei)那(nei)定剂(ji)量为20mg至240mg每(mei)日两次治疗,盐(yan)酸非(fei)(fei)索(suo)非(fei)(fei)那(nei)定副作(zuo)用与安慰剂(ji)相似。下表列出了在美国、加拿大盐(yan)酸非(fei)(fei)索(suo)非(fei)(fei)那(nei)定60mg每(mei)日两次与安慰剂(ji)对照,临床验证普遍比安慰剂(ji)高的(de)(de)、发生(sheng)率大于(yu)2%的(de)(de)不良反应如下:

【禁(jin)忌】

   对本品成分过敏者禁用。

【注意事项】

   尚不明确。

【孕妇(fu)及哺乳期妇(fu)女用药(yao)】

   本品在动物未表现明(ming)显的致畸作用。大鼠(shu)口服人用最大剂(ji)量3倍剂(ji)量时,观(guan)察到幼崽体重增长和存活率剂(ji)量相(xiang)关性下降(jiang)。

   由于对怀孕妇女未(wei)进行(xing)充(chong)分(fen)的(de)、良好(hao)对照的(de)研(yan)究,因此(ci)在怀孕期间只有(you)当潜在的(de)利益(yi)远大于对胎儿的(de)危害时才能使用(yong)非索非那定(ding)。

   对哺乳期妇女未(wei)进行充分(fen)(fen)的、良(liang)好对照的研(yan)究。因为许多药物均可以经乳汁分(fen)(fen)泌,哺乳期妇女应慎用盐酸非索非那定。

【儿童用药】

   盐酸非(fei)索非(fei)那定对6岁(sui)以下(xia)儿童患者的安全性(xing)和疗效尚未(wei)建(jian)立。

【老年用药】

   尚不能(neng)(neng)确定老年(nian)患(huan)(huan)(huan)者与(yu)年(nian)轻(qing)患(huan)(huan)(huan)者的(de)反应(ying)是否有(you)差异。但是由于该(gai)药物经肾(shen)(shen)脏充分排(pai)泄,肾(shen)(shen)功能(neng)(neng)损伤的(de)患(huan)(huan)(huan)者药物毒性反应(ying)发生的(de)危险性有(you)可(ke)能(neng)(neng)增加(jia)。而老年(nian)患(huan)(huan)(huan)者很可(ke)能(neng)(neng)有(you)肾(shen)(shen)功能(neng)(neng)的(de)下降(jiang),因此剂(ji)量的(de)选(xuan)择需谨(jin)慎(shen),必要时需要进行肾(shen)(shen)功能(neng)(neng)监测(ce)。

【药物相互作用】

   1 .与红霉(mei)素(su)和酮(tong)康(kang)(kang)唑的(de)(de)(de)药物间(jian)相互作(zuo)用 盐酸(suan)非(fei)索非(fei)那定虽然表现出较小的(de)(de)(de)肝脏代谢率(约5%),但当与红霉(mei)素(su)、酮(tong)康(kang)(kang)唑伍用时(shi)会导致盐酸(suan)非(fei)索非(fei)那定的(de)(de)(de)血药浓度升(sheng)高(gao)。盐酸(suan)非(fei)索非(fei)那定对(dui)红霉(mei)素(su)和酮(tong)康(kang)(kang)唑的(de)(de)(de)药代动力学没有影响。

   在分别研(yan)(yan)究(jiu)(jiu)盐酸非索(suo)非那定与红霉素(su)或酮(tong)(tong)康(kang)唑配(pei)伍(wu)用(yong)(yong)(yong)的试验(yan)中(zhong),健康(kang)志愿者(zhe)(每(mei)个研(yan)(yan)究(jiu)(jiu)实验(yan)中(zhong)n=24)服用(yong)(yong)(yong)盐酸非索(suo)非那定120mg一日(ri)两(liang)(liang)次(是一日(ri)两(liang)(liang)次推(tui)荐剂量的两(liang)(liang)倍)与红霉素(su)500mg每(mei)8小时(shi)一次或酮(tong)(tong)康(kang)唑400mg每(mei)日(ri)一次,结(jie)果表明患(huan)者(zhe)单独(du)服用(yong)(yong)(yong)盐酸非索(suo)非那定或与红霉素(su)、酮(tong)(tong)康(kang)唑伍(wu)用(yong)(yong)(yong)的副作用(yong)(yong)(yong)或QTc间(jian)隔无差异。这(zhei)些研(yan)(yan)究(jiu)(jiu)的结(jie)果总结(jie)如下表:

   健康(kang)志愿者每12小时(shi)120mg盐酸非索(suo)非那定(推荐日剂量的2倍)和下列药(yao)物同(tong)时(shi)给药(yao)7天后(hou)对(dui)稳(wen)定盐酸非索(suo)非那定药(yao)代动力(li)学的影响(xiang)(n=24)

   血(xue)药浓度水平改变是在足够和良好控制的临床(chuang)验证所得血(xue)药浓度的范围内。

   这(zhei)些相互(hu)作用的(de)机制是经充分的(de)原位和体(ti)内(nei)、体(ti)外(wai)动(dong)物模型(xing)验证过的(de)。研究(jiu)表(biao)明酮康唑或红霉素与盐(yan)酸(suan)(suan)非(fei)索(suo)(suo)非(fei)那定(ding)共同(tong)用药(yao),可促(cu)进盐(yan)酸(suan)(suan)非(fei)索(suo)(suo)那定(ding)的(de)胃肠道吸(xi)收。体(ti)内(nei)动(dong)物研究(jiu)也表(biao)明其不(bu)仅(jin)能(neng)促(cu)进吸(xi)收,酮康唑同(tong)时能(neng)减(jian)少(shao)盐(yan)酸(suan)(suan)非(fei)索(suo)(suo)非(fei)那定(ding)的(de)胃肠道分泌(mi)(mi),而红霉素尚可能(neng)降低其胆道分泌(mi)(mi)。

   2.与抗(kang)酸(suan)(suan)剂间(jian)的(de)药物相互作用 15分钟内与铝(lv)、镁抗(kang)酸(suan)(suan)剂一起服用120mg盐酸(suan)(suan)非(fei)索(suo)(suo)非(fei)那定(ding)(2×60mg)会使盐酸(suan)(suan)非(fei)索(suo)(suo)非(fei)那定(ding)AUC降(jiang)(jiang)低(di)41%、Cmax降(jiang)(jiang)低(di)43%。因此不应将盐酸(suan)(suan)非(fei)索(suo)(suo)非(fei)那定(ding)与铝(lv)、镁抗(kang)酸(suan)(suan)剂在相差不多(duo)的(de)时(shi)(shi)间(jian)内同时(shi)(shi)服用。

【药物过(guo)量】

   盐(yan)酸非(fei)索非(fei)那(nei)定过量(liang)服用的(de)报(bao)道(dao)罕(han)见(jian),并且这方面信息很少。然(ran)而,有(you)眩(xuan)晕(yun)、嗜(shi)睡和口干的(de)报(bao)道(dao)。单剂(ji)(ji)量(liang)服用盐(yan)酸非(fei)索非(fei)那(nei)定达800mg(此剂(ji)(ji)量(liang)水平有(you)六名健(jian)(jian)康(kang)志(zhi)(zhi)愿者)、690mg一日(ri)两次给药一个月(此剂(ji)(ji)量(liang)水平有(you)3名健(jian)(jian)康(kang)志(zhi)(zhi)愿者)或240mg一日(ri)一次给药一年(此剂(ji)(ji)量(liang)水平有(you)234名健(jian)(jian)康(kang)志(zhi)(zhi)愿者)与安慰剂(ji)(ji)相比无临(lin)床显(xian)著(zhu)的(de)不(bu)良反应(ying)发生。

   在过(guo)量(liang)服用(yong)时,应考虑采取标准的措施(shi)去(qu)除尚未吸收的药物。建议采取对症处理和支持疗法。

   资料表明,在服用(yong)特非那定(ding)后(hou),血液(ye)透析疗法不能有效去除(chu)血液(ye)中(zhong)的盐酸(suan)非索非那定(ding)(仅1.7%被去除(chu))。

【药理(li)毒理(li)】

   药理作用:盐酸非(fei)索非(fei)那(nei)定是具有选择性外周H1受体拮抗(kang)(kang)作用的抗(kang)(kang)组(zu)胺药物。非(fei)索非(fei)那(nei)定在(zai)(zai)大鼠中抑制组(zu)胺从腹膜肥大细胞释(shi)放。在(zai)(zai)实(shi)验动(dong)物中,没有观察到抗(kang)(kang)胆(dan)碱、α1-肾上腺素或(huo)β肾上腺素受体阻断作用,也未(wei)观察到镇静(jing)或(huo)其他中枢神经系统作用。本品不能通过血脑屏障。

   毒理研究:对QTc的影响:狗口服盐酸非索非那定一天两次,剂量30㎎/㎏(血浆中原药浓度相当于推荐成人最大口服剂量下的9倍),家兔静脉注射10mg/kg(血浆中的浓度相当于推荐成人最大口服剂量下的20倍),给药l小时,没有出现QTc延长。对钙通道流、延迟性钾通道流、豚鼠肌细胞动作电位周期、新生大鼠肌细胞钠通道流、人体心脏克隆的多个延迟整流钾通道(盐酸非索非那定的浓度达到1×105M)均未见明显影响。

   遗传毒性:盐酸非索非那(nei)定体外细菌(jun)回复(fu)突变(bian)(bian)试验(yan)、CHO/HGPRT正向(xiang)突变(bian)(bian)试验(yan)、大鼠(shu)淋巴细胞染色体畸变(bian)(bian)试验(yan)结(jie)果均(jun)为阴(yin)性。小鼠(shu)体内微核试验(yan)结(jie)果阴(yin)性。

   生殖(zhi)毒性:大(da)鼠口服(fu)(fu)盐酸(suan)非(fei)索非(fei)那(nei)定150mg/kg(相(xiang)当于推(tui)荐临(lin)床(chuang)(chuang)最大(da)口服(fu)(fu)剂量下(xia)(xia)暴露量的(de)3倍),观察到(dao)剂量依赖性的(de)胚胎植入(ru)数量减(jian)少和(he)植入(ru)后丢失增(zeng)加,幼仔体重(zhong)增(zeng)长和(he)存活率呈剂量相(xiang)关性地下(xia)(xia)降。大(da)鼠或(huo)家兔口服(fu)(fu)盐酸(suan)非(fei)索非(fei)那(nei)定300mg/kg(相(xiang)当于推(tui)荐临(lin)床(chuang)(chuang)最大(da)剂量下(xia)(xia)暴露量的(de)4倍或(huo)31倍)未见致畸作用(yong)。

   致(zhi)癌性:小鼠18个月和(he)大鼠24个月的(de)研究(jiu)中,口服(fu)盐酸非索非那定的(de)剂(ji)量为150mg/kg(分别为推荐成人和(he)儿童最大口服(fu)剂(ji)量下暴(bao)露量的(de)3倍或5倍),未(wei)观察到致(zhi)癌性。

【药(yao)代动力学】

   国外研究表(biao)明:

   吸收(shou):盐酸非索(suo)非那定吸收(shou)迅速,健(jian)康男性志愿者单(dan)次(ci)(ci)服(fu)用120mg盐酸非索(suo)非那定,平(ping)均(jun)血药(yao)浓(nong)度达峰时(shi)间为2.6小时(shi)。健(jian)康志愿者单(dan)次(ci)(ci)服(fu)用60mg时(shi),盐酸非索(suo)非那定最(zui)大血浆浓(nong)度为131ng/ml。其它同(tong)类(lei)研究(jiu)所(suo)获得的(de)研究(jiu)结果相似(si),健(jian)康成年男性志愿者单(dan)次(ci)(ci)口服(fu)60或(huo)180mg片剂(ji),平(ping)均(jun)最(zui)大血浆浓(nong)度分别为142和494ng/ml。盐酸非索(suo)非那定在口服(fu)日剂(ji)量在240mg(120mg,一日二次(ci)(ci))以内时(shi),其药(yao)代动力学呈线(xian)性。

   分布:盐酸非索非那定与血浆蛋(dan)白结合率为(wei)60%~70%,主要血浆结合蛋(dan)白为(wei)白蛋(dan)白和α1-酸性(xing)糖蛋(dan)白。

   消(xiao)除:健康志愿者服用60mg,一日(ri)二(er)次后,非(fei)索(suo)(suo)非(fei)那定的消(xiao)除半衰期为14.4小时。 人(ren)体(ti)质(zhi)量平衡研究结果表明,约80%和11%的[14C]-盐酸(suan)非(fei)索(suo)(suo)非(fei)那定分(fen)别在(zai)粪和尿中回收。由于尚未建立盐酸(suan)非(fei)索(suo)(suo)非(fei)那定的绝(jue)对(dui)生物(wu)利(li)用度(du),目(mu)前尚不能(neng)确定粪中的盐酸(suan)非(fei)索(suo)(suo)非(fei)那定成分(fen)为未吸收药物(wu)抑(yi)或来(lai)自胆管排泄。

   代(dai)谢:约有总用药量的5%被代(dai)谢。

   特殊(shu)人(ren)群:

   老年试验者(zhe)(zhe) 在老年的(de)受试者(zhe)(zhe)中(≥65岁(sui)(sui)),非索非那定的(de)最高血药浓度(du)水平(ping)较正常的(de)试验者(zhe)(zhe)(<65岁(sui)(sui))高99%。平(ping)均消除半衰期(qi)与(yu)健康(kang)受试者(zhe)(zhe)相似。

   儿(er)童患者(zhe)(zhe)(zhe) 一项在7~12岁儿(er)童过敏性(xing)鼻炎患者(zhe)(zhe)(zhe)和健康(kang)成(cheng)年受(shou)试(shi)者(zhe)(zhe)(zhe)进行的(de)研究中,口服本(ben)品60mg,儿(er)童受(shou)试(shi)者(zhe)(zhe)(zhe)的(de)曲线下面积(ji)(AUC)比接(jie)受(shou)相(xiang)同剂(ji)量的(de)健康(kang)成(cheng)年试(shi)验者(zhe)(zhe)(zhe)大56%。而口服30mg盐酸(suan)非(fei)(fei)索(suo)非(fei)(fei)那(nei)定的(de)儿(er)童患者(zhe)(zhe)(zhe)的(de)血药(yao)浓度显示与给予60mg的(de)成(cheng)人类(lei)似(si)。

   肾脏损伤 在有轻微到中(zhong)度(肌(ji)(ji)氨酸(suan)酐清(qing)除(chu)率41~80ml/min)和(he)严重的(de)(de)(de)(de)(肌(ji)(ji)氨酸(suan)酐清(qing)除(chu)率11~40ml/min)肾脏损伤的(de)(de)(de)(de)病(bing)人(ren)中(zhong),非(fei)索非(fei)那定的(de)(de)(de)(de)最高血浆水(shui)平(ping)分别增(zeng)(zeng)加87%和(he)111%,平(ping)均(jun)消除(chu)半衰期分别延(yan)长(zhang)59%和(he)72%。在透析(xi)病(bing)人(ren)(肌(ji)(ji)氨酸(suan)酐清(qing)除(chu)率≤10ml/min)中(zhong)的(de)(de)(de)(de)最高血浆水(shui)平(ping)增(zeng)(zeng)加82%,半衰期延(yan)长(zhang)31%。基(ji)于生(sheng)物(wu)利用度和(he)半衰期的(de)(de)(de)(de)增(zeng)(zeng)加,推荐(jian)60mg一(yi)天一(yi)次(ci)的(de)(de)(de)(de)剂量(liang)作(zuo)为肾脏功能降低(di)的(de)(de)(de)(de)病(bing)人(ren)的(de)(de)(de)(de)开始(shi)剂量(liang)。(参见(jian)用法用量(liang))

   肝损伤 盐酸非(fei)(fei)索非(fei)(fei)那定在肝脏疾病患(huan)者中的药动学与(yu)健(jian)康(kang)受试者相似(si)。

【贮(zhu) 藏(zang)】 密封,在室温(10~30℃)干(gan)燥处保(bao)存(cun)。

【包 装(zhuang)】 铝塑包装(zhuang),10粒/板,1板/盒(he)。

【有 效 期】 暂定24个(ge)月

【执行标准(zhun)】YBH13632006

【批准文(wen)号(hao)】 国药准字H20060995

【生产企业】

022-86342893