亚博投注信誉

替米沙坦片(蒂益宁)

.jpg"

适应(ying)症(zheng):用于原发性(xing)高血压(ya)的(de)治疗。

核准日期(qi):2008年(nian)04月(yue)29日

修改日期(qi):2008年06月(yue)27日

修改日期:2011年10月(yue)17日

修改日期:2014年04月11日

修改日期:2016年03月31日

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。

【药品名(ming)称】

  通用名称:替米沙坦片

  商品名称(cheng):蒂(di)益宁

  英文(wen)名称:Telmisartan Tablets

  汉语拼音:Timishatan Pian

【成 份(fen)】

  本品主(zhu)要(yao)成分为(wei)替米沙坦

  化学名称(cheng):4’-[(1,4’-二(er)(er)甲基-2’-丙基[2,6’-二(er)(er)-1H-苯并咪唑(zuo)] -1’-基)甲基]- [1,1’-二(er)(er)联苯基]-2-羧(suo)酸

  分子式:C33H30N4O2

  分子量:514.63

【性 状】 本品为白色或类白色片(pian)。

【规 格(ge)】40mg

【用法(fa)用量(liang)】

       成人

       应个(ge)体化给药。常用初始剂(ji)(ji)量(liang)(liang)为每次(ci)一(yi)片(40mg),每日一(yi)次(ci)。在(zai)20~80mg的(de)剂(ji)(ji)量(liang)(liang)范围内,替米(mi)沙坦的(de)降压疗效与剂(ji)(ji)量(liang)(liang)有(you)关。若(ruo)用药后未达到(dao)理(li)想血(xue)压可(ke)加大剂(ji)(ji)量(liang)(liang),最大剂(ji)(ji)量(liang)(liang)为80mg,每日一(yi)次(ci)。

       本(ben)品(pin)可与噻嗪(qin)类利尿药(yao)(yao)如氢(qing)氯噻嗪(qin)合用,此(ci)类利尿药(yao)(yao)与本(ben)品(pin)有协同降(jiang)压(ya)作用。因替米沙坦在疗程(cheng)开始后四(si)至八周(zhou)本(ben)品(pin)才能发挥(hui)最大(da)药(yao)(yao)效(xiao),因此(ci)若欲加大(da)药(yao)(yao)物剂量时(shi),应对此(ci)予以考虑。

       肾功能不全(quan)的病(bing)人:轻或中(zhong)度肾功能不良(liang)的病(bing)人,服(fu)用本品不需(xu)调整剂量(liang)。

       替米沙坦不通过血过滤消除。

       肝功能(neng)不全的病人

       轻(qing)或(huo)中度肝功(gong)能不全的(de)病人,本(ben)品用量每日不应超过40mg。

       老(lao)年(nian)人

       服用本品不需(xu)调整剂量(liang)。

       儿童和青少年

       对于儿童和18岁以下的青少年(nian),本(ben)品的安全(quan)性(xing)和有效性(xing)数据尚未建立。

【不良反(fan)应(ying)】

       在安慰剂对照试验中(zhong),替米沙(sha)坦(41.4%)的不良事件总发生率和(he)安慰剂(43.9%)相似。不良事件的发生和(he)剂量无相关性,与患者性别、年(nian)龄和(he)种族亦(yi)无关。

       以下(xia)所列的不(bu)良反应是(shi)从(cong)临床(chuang)试验(yan)中接受替米沙坦治疗的5788名高血(xue)压患者(zhe)累(lei)计(ji)得到的。

       不(bu)良反应(ying)按发(fa)生(sheng)频率分为:非常常见(jian)(jian)(>1/10);常见(jian)(jian)(>1/100,<1/10);少见(jian)(jian)(>1/1000,<1/100);罕见(jian)(jian)(>1/10000,<1/1000);非常罕见(jian)(jian)(<1/10000)。

       全身反应:常见:后背痛(如坐骨神经痛)、胸痛、流感样症状、感染症状(如泌尿道感染包括膀胱炎);少见:视觉异常、多汗。

       中枢和外周神经系统:常见:眩晕。

       胃肠道系统:常见:腹痛、腹泻、消化不良、胃肠功能紊乱;少见:口干、胃肠胀气。

       肌肉骨骼系统:常见:关节痛、腿痉挛或腿痛、肌痛;少见:腱鞘炎样症状。

       精神系统:少见:焦虑。

       呼吸系统:常见:上呼吸道感染包括咽炎和鼻炎。

       皮肤和附件系统:常见:皮肤异常如湿疹。罕见:低血糖(罕见于糖尿病患者);血管源性水肿(伴有致命性结果);肢端疼痛(腿部疼痛)。

       不(bu)(bu)明确(que):包(bao)括(kuo)致(zhi)死性(xing)结局的(de)败血症(zheng)(在PRoFESS研(yan)究中替(ti)米(mi)沙坦与安(an)慰剂相比败血症(zheng)的(de)发生率有(you)所(suo)增加。这可能是偶然的(de)结果,也可能与目前(qian)不(bu)(bu)明确(que)的(de)机制有(you)关。)。

       另外,自替米沙坦上市后(hou),个别病例报(bao)告发生红斑、瘙痒、晕厥、失眠、抑郁、胃部(bu)不适(shi)、呕吐、低血(xue)压、心(xin)动过缓、心(xin)动过速、呼吸困(kun)难、嗜酸粒细胞增多症(zheng)(zheng)、血(xue)小(xiao)板减少(shao)症(zheng)(zheng)、虚弱、工作效率下降。与其它(ta)血(xue)管紧张素(su)Ⅱ拮抗剂(ji)相似,极少(shao)数病例报(bao)道出现血(xue)管性水(shui)肿、荨麻(ma)症(zheng)(zheng)和其它(ta)相关不良反应。

       实验室发现:与安慰剂相比,替米沙坦治疗组偶有发现血红蛋白下降或尿酸升高。血肌酐或肝脏酶的升高替米沙坦和安慰剂相似或低于安慰剂。

【禁(jin)忌】

       1、对本(ben)品活性成(cheng)分(fen)及(ji)任一种赋形剂成(cheng)分(fen)过敏(min)者。

       2、妊娠(shen)中末期及哺乳者。

       3、胆道阻塞性疾病患者。

       4、严(yan)重肝(gan)功能(neng)不全患者。

       5、严重肾功能不良患者(肌酐清(qing)除率<30ml/分钟(zhong))。

【注意事项】

       肝功能不全

       本(ben)品不得用于胆(dan)汁淤积、胆(dan)道阻(zu)塞性疾病或(huo)严重肝(gan)(gan)功能(neng)障(zhang)碍的(de)患者(zhe),因为替米沙坦绝大部分通(tong)过胆(dan)汁排泄,而这些(xie)患者(zhe)对(dui)本(ben)品的(de)清除率可能(neng)降低。本(ben)品应慎用于轻(qing)中度肝(gan)(gan)功能(neng)不全患者(zhe)。

       肾血管性高血压

       对(dui)于双侧肾(shen)动(dong)脉狭窄或单侧功(gong)(gong)能肾(shen)肾(shen)动(dong)脉狭窄的(de)病例,使(shi)用可影响肾(shen)素-血(xue)管紧张(zhang)素-醛固(gu)酮系(xi)统的(de)药(yao)物而导致(zhi)严重的(de)低血(xue)压和肾(shen)功(gong)(gong)能不全的(de)危(wei)险性增(zeng)高。

       肾功能不全和肾移植患者

       本(ben)品不(bu)得用(yong)(yong)于严(yan)重肾功(gong)(gong)能不(bu)全(quan)(quan)患者(肌酐(gan)清除(chu)率﹤30ml/分钟(zhong),参见禁(jin)忌(ji)症)。对于肾功(gong)(gong)能不(bu)全(quan)(quan)的患者,使用(yong)(yong)本(ben)品期间(jian),应定期检测血钾水(shui)平及血肌酐(gan)值。尚无新近进行(xing)肾移(yi)植后短(duan)期内的患者使用(yong)(yong)本(ben)品的资(zi)料(liao)。

       血容量不足患者

       对于因使用(yong)强利尿剂(ji)治疗、限(xian)盐饮食、恶(e)心或(huo)呕吐引起血(xue)容量(liang)不足或(huo)血(xue)钠水(shui)(shui)平过低(di)的(de)患(huan)者,服用(yong)本品(pin),特别是初次服用(yong)后,可能(neng)导(dao)致(zhi)症状性低(di)血(xue)压。因而(er),在(zai)使用(yong)本品(pin)之前(qian),应先纠正血(xue)钠及血(xue)容量(liang)水(shui)(shui)平。

       与刺激肾素-血管紧张素-醛固酮系统有关(guan)的(de)其(qi)他情况

       对于血(xue)管张(zhang)力以及肾(shen)功(gong)能主要依赖于肾(shen)素-血(xue)管紧张(zhang)素-醛固酮系(xi)统(tong)活性(xing)的(de)病人(ren)(如(ru)严(yan)重(zhong)充血(xue)性(xing)心力衰竭或(huo)(huo)包括肾(shen)动脉(mai)狭窄的(de)潜在肾(shen)脏疾病的(de)患者),使用可(ke)影响(xiang)该系(xi)统(tong)的(de)药品(pin),可(ke)引起急性(xing)低血(xue)压、高氮血(xue)症、少尿,或(huo)(huo)罕(han)见急性(xing)肾(shen)功(gong)能衰竭。

       原发性醛固酮增多症

       抑制肾素-血管紧张素-醛固酮(tong)系统的(de)抗(kang)高血压(ya)药物通常(chang)对原(yuan)发性醛固酮(tong)增(zeng)多(duo)症的(de)患(huan)者无效。因此本品不推荐用于该类患(huan)者。

       主动脉(mai)瓣或(huo)二尖瓣狭(xia)窄、阻(zu)塞(sai)性肥厚性心肌病

       与使用(yong)其他血管(guan)扩张(zhang)剂(ji)相同,主动(dong)脉(mai)瓣或二(er)尖瓣狭窄、阻塞性(xing)肥厚性(xing)心肌病(bing)患(huan)者使用(yong)本(ben)品(pin)应特别注意(yi)。

       电解质不平衡:高钾血症

       使用(yong)可影响(xiang)肾素(su)-血(xue)管紧张(zhang)素(su)-醛固酮系统的药品(pin),可能引(yin)起高钾(jia)血(xue)症(zheng),尤其对(dui)于肾功能不(bu)良和/或心衰及糖尿病患者,但对(dui)于有(you)此(ci)危险(xian)性(xing)的病人,服用(yong)本品(pin)期(qi)间,应严密监测血(xue)钾(jia)水平。

       基于(yu)使(shi)用其它(ta)影响肾素(su)-血(xue)管紧张素(su)系统药(yao)物的经验(yan),本品(pin)(pin)与保钾(jia)(jia)类利尿药(yao)、钾(jia)(jia)离子(zi)补(bu)充剂(ji)、含钾(jia)(jia)的盐(yan)替代品(pin)(pin)或(huo)其它(ta)可(ke)升高(gao)血(xue)钾(jia)(jia)水平(ping)(ping)的药(yao)物(如肝素(su))合用可(ke)致血(xue)钾(jia)(jia)水平(ping)(ping)升高(gao)。因此(ci)与本品(pin)(pin)合用应谨慎。(参见(jian)药(yao)物相(xiang)互作用)。

       糖尿病患者

       糖尿(niao)病(bing)伴(ban)有(you)额(e)外(wai)心血(xue)管危险因素的(de)患(huan)(huan)者(zhe),如糖尿(niao)病(bing)白(bai)冠状动脉疾(ji)病(bing)(CAD)的(de)患(huan)(huan)者(zhe),使(shi)(shi)用血(xue)管紧张素受体拮抗剂或ACE抑制(zhi)剂等降压药,可能增加致死(si)性心肌(ji)梗死(si)和心血(xue)管疾(ji)病(bing)以(yi)外(wai)死(si)亡(wang)的(de)风险。糖尿(niao)病(bing)合并CAD患(huan)(huan)者(zhe)可能因无症状而未诊断CAD。因此,糖尿(niao)病(bing)患(huan)(huan)者(zhe)在使(shi)(shi)用本品(pin)前,应经适当的(de)诊断评估,如运(yun)动符(fu)合试验等,以(yi)发现是否患(huan)(huan)有(you)CAD,并进行(xing)相应的(de)治疗。

       其它(ta)

       与血管(guan)(guan)紧张素(su)(su)转换酶抑制剂(ji)相(xiang)类似,本品与其它血管(guan)(guan)紧张素(su)(su)拮抗剂(ji)的降(jiang)压效果在(zai)黑人(ren)低于对其它人(ren)种的疗效,这可能(neng)与黑人(ren)高血压人(ren)群的低肾素(su)(su)状态占较高优势有关。

       和(he)其他抗高血压药物一样,对(dui)于(yu)患有缺(que)血性心脏病或缺(que)血性心血管(guan)疾病的患者,过度降压可引起心肌梗塞或中风。

       对驾驶(shi)和(he)操作机器(qi)的影(ying)响

       未研究对驾驶(shi)和(he)操作机(ji)器(qi)的影响(xiang)。但是在驾驶(shi)和(he)操作机(ji)器(qi)时必须注意,抗高(gao)血(xue)压治疗有(you)时会(hui)引起头晕和(he)瞌睡。

【孕妇(fu)及哺乳期(qi)妇(fu)女用药】 

       妊娠期使用

       尚无足够(gou)数据显示(shi)本品能(neng)否用于(yu)妊(ren)娠妇女。动(dong)物(wu)试(shi)验未显示(shi)致(zhi)畸性,但显示(shi)胚胎(tai)毒性。因此,慎重(zhong)起(qi)见(jian),在妊(ren)娠前三个月不要使用替米沙坦。在计划妊(ren)娠之前,应采取适宜的替代疗法。

       在妊(ren)娠(shen)的(de)中末期(第二及第三(san)个(ge)三(san)个(ge)月期间),直接(jie)作用(yong)于肾素-血(xue)管(guan)紧张(zhang)系统的(de)药物可导(dao)致(zhi)胎儿的(de)损伤(shang)甚至死亡,因此(ci)替(ti)米沙坦禁用(yong)于妊(ren)娠(shen)中末期。一旦确诊妊(ren)娠(shen),应尽(jin)快停(ting)用(yong)本品。

       哺乳期使用

       由于本(ben)品(pin)是否经乳汁排出尚不得(de)而(er)知(zhi),故哺乳期间禁用本(ben)品(pin)。

【儿童用药】

       对于儿童和18岁以下(xia)的青少年,本品的安全性(xing)和有效性(xing)数据尚未建(jian)立。

【老年用药】

       服用(yong)本品不需(xu)调整计量。

【药物相互(hu)作用】

       1、锂(li)剂(ji)(ji):锂(li)剂(ji)(ji)与血(xue)管紧张(zhang)素转换酶抑制剂(ji)(ji)合(he)用(yong),可(ke)引起(qi)可(ke)逆性的血(xue)锂(li)水平升高和毒性反应。也有个别病(bing)例是锂(li)剂(ji)(ji)与血(xue)管紧张(zhang)素Ⅱ受体拮抗剂(ji)(ji)合(he)用(yong)引起(qi)的。因此,锂(li)剂(ji)(ji)和本品合(he)用(yong)须慎重。如需合(he)用(yong),则合(he)用(yong)期间(jian)应监测血(xue)锂(li)水平。

       2、有些(xie)药(yao)物(wu)(wu)可影(ying)响血(xue)钾(jia)(jia)(jia)水平(ping)或引起高血(xue)钾(jia)(jia)(jia)症(如(ru)(ru)ACE抑制剂、保钾(jia)(jia)(jia)类利尿(niao)药(yao)、钾(jia)(jia)(jia)离子补充剂、含钾(jia)(jia)(jia)的(de)盐替代品、环孢菌素(su)A或其它(ta)药(yao)物(wu)(wu)如(ru)(ru)肝素(su)钠);如(ru)(ru)果(guo)本品需(xu)与(yu)这些(xie)药(yao)物(wu)(wu)合(he)(he)用(yong),建(jian)议监测血(xue)钾(jia)(jia)(jia)水平(ping)。基(ji)于使用(yong)其它(ta)影(ying)响肾素(su)-血(xue)管紧张素(su)系统药(yao)物(wu)(wu)的(de)经验,本品与(yu)上述药(yao)物(wu)(wu)合(he)(he)用(yong),可致血(xue)钾(jia)(jia)(jia)水平(ping)升高(参见(jian)注意项)。

       3、药代动力(li)学试验(yan)已经(jing)研(yan)究(jiu)了本品与地高辛、华法林、氢氯噻(sai)嗪、格列苯脲、布洛芬、扑(pu)热息(xi)痛、氨(an)氯地平等药物的相(xiang)互作用。可升高地高辛平均(jun)波(bo)谷谷血药浓(nong)度20%(个别病例升高39%),因此须(xu)监测地高辛血浆浓(nong)度。

       4、本(ben)品可加(jia)强其它抗高(gao)血压(ya)(ya)药物的降压(ya)(ya)效果。其它临(lin)床上有意义的相互作(zuo)用尚(shang)不能证实。

       5、基于其药(yao)理(li)学(xue)特性,下述药(yao)物可加强(qiang)抗高血(xue)压(ya)药(yao)物包括替米沙坦的(de)降压(ya)效果:巴氯(lv)芬、氨磷汀。另外,酒精、巴比妥(tuo)类药(yao)物、镇静安眠药(yao)或抗抑(yi)郁剂可增(zeng)强(qiang)体位(wei)性低血(xue)压(ya)效应(ying)。

       6、当与替米沙坦(tan)合(he)用时,辛(xin)伐(fa)他汀(ting)代谢物(辛(xin)伐(fa)他汀(ting)酸)的Cmax有轻(qing)度升高(1.34倍)且消除加速。

【药物(wu)过量(liang)】

       尚无过(guo)量(liang)的(de)(de)使(shi)用的(de)(de)病例报(bao)告。替(ti)米沙坦的(de)(de)过(guo)量(liang)最可能(neng)的(de)(de)是(shi)低血压和(he)心(xin)动过(guo)速:心(xin)动过(guo)缓也可能(neng)发生。替(ti)米沙坦不(bu)能(neng)经血液透(tou)析清除。一旦发生过(guo)量(liang),应(ying)对患(huan)者(zhe)做密(mi)切观察,并做对症(zheng)和(he)支持治疗(liao)。治疗(liao)应(ying)根据服药(yao)的(de)(de)时间和(he)症(zheng)状(zhuang)的(de)(de)严重性(xing)。推荐的(de)(de)措施包括催吐和(he)/或洗胃。活性(xing)炭治疗(liao)过(guo)量(liang)可能(neng)有效(xiao)。应(ying)密(mi)切监测血电解质(zhi)和(he)肌(ji)酐。若发生低血压,患(huan)者(zhe)应(ying)平放,并尽(jin)快补充(chong)盐分和(he)扩容。

【药(yao)理毒理】

       药理作(zuo)用

      替米沙坦是一种口服起效的,特异性血管紧张素II受体 (AT1型) 拮抗剂,与血管紧张素Ⅱ受体AT1亚型(已知的血管紧张素Ⅱ作用位点)高亲和性结合。该结合作用持久。但无任何部分激动剂效应。由于替米沙坦导致血管紧张素Ⅱ水平增高,从而可能引起的受体过度刺激效应亦不可知。替米沙坦可致血醛固酮水平下降。替米沙坦不抑制人体血浆肾素,亦不阻断离子通道。血管紧张素转换酶 (激肽酶II) ,亦可降解缓激肽酶,由于替米沙坦不抑制血管紧张素转换酶,固不会出现缓激肽作用增强导致的不良反应。替米沙坦对其他受体(包括AT2和其它特征更少的AT受体,功能尚不清楚)无亲和力。

      在(zai)人体给予(yu)80mg替米沙坦几乎可(ke)完全抑制血管紧张素Ⅱ引(yin)起的血压升高,抑制效(xiao)应持(chi)续24小时,在(zai)48小时仍可(ke)测到。

      首剂替米沙(sha)坦(tan)后(hou)3小时内降(jiang)压(ya)效应逐渐(jian)明显,在治疗(liao)开始后(hou)4周可(ke)(ke)获得(de)最(zui)大降(jiang)压(ya)效果,并可(ke)(ke)在长期治疗(liao)中(zhong)维持。

      动(dong)态血压监测显(xian)示,服药(yao)后降(jiang)压效果持续超(chao)过24小时,包括下次(ci)给药(yao)前(qian)的4小时。这一(yi)结果在安慰剂对照的临床试验研究(jiu)中(zhong)得到证(zheng)实:服用替米沙坦40mg和80mg波(bo)(bo)谷与波(bo)(bo)峰的持续地(di)在80%以(yi)上。

      恢复到基线SBP有(you)明(ming)显的(de)剂量(liang)—时间依赖关系。此方面关于DBP的(de)数据不(bu)一致。

      对于高(gao)血压(ya)(ya)患(huan)者,替(ti)米(mi)沙(sha)坦(tan)(tan)可降低收(shou)缩压(ya)(ya)及舒张压(ya)(ya)而不影(ying)响心率。替(ti)米(mi)沙(sha)坦(tan)(tan)的(de)抗(kang)高(gao)血压(ya)(ya)效果与其它类型(xing)的(de)抗(kang)高(gao)血压(ya)(ya)代表药物具有(you)可比(bi)性(xing)。(临床实验研究进行了替(ti)米(mi)沙(sha)坦(tan)(tan)与氨氯地(di)平(ping)、阿替(ti)洛尔、依那(nei)普(pu)利、双氢氯噻嗪(qin)、氯沙(sha)坦(tan)(tan)和赖诺普(pu)利的(de)比(bi)较)。

      替米沙坦治(zhi)疗如突然中断,数天后血压逐渐恢复到治(zhi)疗前水平(ping),不出现反弹性高(gao)血压。

      在直接比较两(liang)种抗高(gao)血(xue)压药物(wu)的临床实验研究(jiu)中,替米(mi)沙坦治(zhi)疗组的患者干(gan)咳发生率显著低于血(xue)管紧张素转换酶抑制剂治(zhi)疗组。

      替米沙坦对于改善死(si)亡率和心血(xue)管疾病患(huan)病率的作(zuo)用目前尚未(wei)可知。

      毒(du)理学

      在临床(chuang)前安(an)全性(xing)研究(jiu)中所用(yong)的剂(ji)量,与临床(chuang)治疗剂(ji)量相当,能引(yin)起红(hong)(hong)细胞指数(shu)(红(hong)(hong)细胞,血红(hong)(hong)蛋白,红(hong)(hong)细胞压积)降低和(he)肾脏血液动(dong)力(li)学改变(血尿(niao)素氮(dan)与肌酐增加)以及(ji)血压正常的动(dong)物(wu)血钾升高(gao)。在狗可(ke)(ke)(ke)见肾小管(guan)扩张及(ji)萎缩(suo)。大鼠和(he)狗也(ye)可(ke)(ke)(ke)见消化道黏膜损伤(shang)(糜烂、溃(kui)疡或炎症)。这些药理学不良反应(ying),从临床(chuang)前研究(jiu)得(de)知是血管(guan)紧张素转换酶抑制剂(ji)和(he)血管(guan)紧张素Ⅱ拮抗剂(ji)共有的反应(ying),可(ke)(ke)(ke)以使(shi)用(yong)口服(fu)盐类(lei)补充(chong)剂(ji)预防(fang)。

      在(zai)上述两个种(zhong)属都可见(jian)血浆肾素活性(xing)增高与肾小球近球细(xi)胞肥厚/增生。上述变(bian)化,亦是血管紧张素转(zhuan)换酶抑制剂和其它血管紧张素Ⅱ拮抗(kang)剂共有的反应(ying),无临床特异性(xing)。

      动物实验显示,替米沙坦对于胎仔产(chan)后(hou)发(fa)育有些潜在的不(bu)良影(ying)响,包括体重减轻、睁眼延迟,死亡(wang)率增高(gao)。

      体外实验未发现(xian)致突变(bian)性和(he)相关的诱变(bian)活性,在小鼠和(he)大(da)鼠实验中未发现(xian)致癌(ai)性。

【药代(dai)动力学】

      吸收

      口服后,替米沙坦被迅速吸收,绝对生物利用度平均值约为50%。替米沙坦与食物同时摄入时,药时曲线下面积(AUC0~∞)面积减少6%(40mg剂量)到19%(160mg剂量),空腹或饮食状态下服用替米沙坦3小时后血浆浓度近似。AUC的轻度降低不会引起疗效降低。

      剂量(liang)和(he)血浆(jiang)水(shui)平无线(xian)性关系。在40mg以(yi)上剂量(liang)时(shi)Cmax与AUC轻度的(de)不成比(bi)例(li)增高(gao)。

      性别不同,血浆浓度不同,女性与男性相比Cmax和AUC分别高出近2~3倍。

      分布

      替米沙坦(tan)大部分和血浆(jiang)蛋(dan)白结合(>99.5%),主要是白蛋(dan)白和a-1酸糖蛋(dan)白。平均稳(wen)态表观分布容积(Vss)约(yue)为500L。

      代谢

      替米(mi)沙坦通过母体化合(he)物(wu)与葡糖(tang)苷酸结合(he)代谢,结合(he)产物(wu)无药理学(xue)活(huo)性(xing)。

      消除

      替米沙坦按照二次幂药代动力学消除,最终清除半衰期>20小时。最大血浆浓度(Cmax)不随剂量增加而成比例增加,药时曲线下面积(AUC)也不完全随剂量增加而成比例增加。以推荐剂量服用时,未见临床相关的替米沙坦蓄积作用。血浆浓度女性高于男性,但对疗效无影响。

      口服(或静注)时(shi)替米沙坦几乎完全(quan)随(sui)粪便排泄,主要以(yi)未(wei)改(gai)变的(de)化合物(wu)形式排出。累积尿液排泄小于剂量(liang)的(de)2%。总血(xue)浆清除率(CLtot)(约1000ml/min)与肝血(xue)流(约1500ml/min)相比较高

      老年(nian)人

      替米(mi)沙坦药(yao)代动力(li)学在老年人和年轻人之间(jian)无差别。

      肾功能不全患(huan)者

      进行透(tou)析(xi)的肾功(gong)能不(bu)全(quan)患者(zhe)血(xue)浆浓度较低,替米沙坦(tan)在肾功(gong)能不(bu)全(quan)患者(zhe)与血(xue)浆蛋(dan)白(bai)高(gao)度结(jie)合,透(tou)析(xi)不(bu)能清除。肾功(gong)能不(bu)全(quan)患者(zhe)替米沙坦(tan)半衰期不(bu)变。

      肝功(gong)能(neng)不全患者

      药代动力学研究显示肝功能(neng)不全患者绝对生物(wu)利用度增加约100%。清除半(ban)衰期在肝功能(neng)不全患者中不变(bian)。

【贮(zhu) 藏(zang)】 遮(zhe)光(guang),密封保(bao)存。

【包 装(zhuang)】 铝铝包装(zhuang),7片(pian)/板(ban)(ban)(ban)(ban),1板(ban)(ban)(ban)(ban)/盒(he)(he),2板(ban)(ban)(ban)(ban)/盒(he)(he),3板(ban)(ban)(ban)(ban)/盒(he)(he),4板(ban)(ban)(ban)(ban)/盒(he)(he)或5板(ban)(ban)(ban)(ban)/盒(he)(he)。

【有(you) 效 期(qi)】 24 月

【执行标准(zhun)】YBH00082016

【批(pi)准文号】 国药准字(zi)H20051524

【生产企业】

022-86342893