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打针用重组人尿激酶原(普佑克)

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顺应(ying)潮(chao)流症:猛然ST段举高性心(xin)梗的溶栓调理。本药应(ying)在病证行成后阶段窗内尽可以只(zhi)不过成长期利用率(lv)。

批复起止日期:201在一年04月02日 点窜时间:201三年11就在今年1月份02日  2011年就在今年1月份22日  201七年0就在今年1月份17日  2016年4月24日

请细心浏览申明书并在医师指点下利用。

【药品称号】
通用名:打针用重组人尿激酶原
商品名:普佑克
英文名:Recombinant Human Prourokinase for Injection
汉语拼音:Zhusheyong Chongzuren Niaojimeiyuan

【成 份】
首要成分为重组人尿激酶原(简称rhPro-UK),份子量为50KDa±5KDa,rhPro-UK是经由进程基因工程体例构建的中国仓鼠卵巢细胞(CHO细胞)抒发取得。
每支含:重组人尿激酶原 5mg
             人血白卵白        6mg
             甘露醇               120mg
【性 状】红色松散体,复溶后为廓清、无色通明液体。
【规 格】5mg(50万IU)/支。
【用法用量】
       用于急性ST段举高性心肌梗死医治,一次用量50mg。先将20mg(4支)打针用重组人尿激酶原用10ml心理盐水消融后,3分钟内静脉推注终了,其他30mg(6支)溶于90ml心理盐水,30分钟内静脉滴注终了。
       注重:插手心理盐水后悄悄翻倒1-2次,不可猛烈摇摆,以防止打针用重组人尿激酶原溶液产生泡沫、下降疗效。
       医治进程中同时利用肝素者,应注重肝素滴注剂量,并监测aPTT值。 aPTT值应节制在肝素给药前的1.5~2.5倍为好。
【不良反映】
       利用打针用重组人尿激酶原的最罕见不良反映是出血。与溶栓相干的出血反映分为两种:
    - 皮肤外表出血或在穿刺部位出血;
    - 内出血,罕见为胃肠道、泌尿生殖道、后腹膜、中枢神经体系或本色器官出血;
      打针用重组人尿激酶原的临床研讨标明,只要少局部病人呈现瘀斑,鼻衄和齿龈出血,但不须要特别医治。胃肠道,泌尿生殖器或腹膜后腔出血少少,罕见报告颅内出血(<1%)。
      若是呈现较着内脏出血、特别是脑出血时,应当遏制溶栓医治。rhPro-UK是一种对纤维卵白有挑选的溶栓药物,是以对凝血体系影响轻细,普通不必赐与凝血因子。
      利用打针用重组人尿激酶原普通不会引发过敏反映。如产生过敏反映,应遏制滴注并赐与响应的医治。
      偶见心律变态,可用规范抗-心律变态办法措置。
【禁 忌】
      -打针用重组人尿激酶原不可用于有高危出血偏向者,如:
   -近期(30天内)有勾当性出血(胃肠道溃疡,咳血,痔疮,便血等)患者;
   -三个月内做过手术或活体构造查抄,心肺苏醒(体外心脏按摩,心内打针,气管插管),不能实行榨取部位的血管穿刺及内伤史;
   -节制不对劲的高血压(血压≥180/110mmHg)或不能解除自动脉夹层动脉瘤;
   -有出血性脑卒中和血管栓塞病史者(包罗TIA);
   -对扩容医治和血管加压药无反映的休克;
   -怀胎、细菌性心内膜炎、二尖瓣病变并有房颤且高度思疑左心腔内有血栓者;
   -出血性疾病或出血偏向、严峻的肝肾功效妨碍及停顿性疾病;
   -糖尿病归并视网膜病变者;
   -认识妨碍患者。
【注重事变】
      犹如别的溶栓药物,用药时要衡量预期医治成果和能够或许呈现的风险。比方,老年患者颅内出血风险性增添,而老年患者医治效益也会增添,是以要衡量医治利害。
      在忌讳症中不曾说起的出血偏向,打针用重组人尿激酶原的用量不要跨越50mg,不然会引发颅内出血的概率增高。别的,反复用药的经历无限。
      打针用重组人尿激酶原利用前倡议做以下检测,如,凝血时候、凝血酶原时候、活化的局部凝血活酶时候。
【妊妇及哺乳期妇女用药】
      植物尝试显现,小鼠给药剂量为lmg/kg时,未见母鼠流产、灭亡及畸形,但个体植物仍见宫内轻度出血。是以,与其他溶栓药一样,妊妇禁用。
      哺乳期妇女用药未做相干尝试,请遵医嘱利用。
【儿童用药】未做相干尝试。
【老年人用药】春秋大于75周岁的病人慎用,参见注重事变。
【药物彼此感化】打针用重组人尿激酶原不能与别的药物夹杂,既不能用于统一输液瓶,也不能利用统一输液管道(包罗肝素)。
【药物适量】
      安康受试者给药剂量为85mg/人时,未见严峻不良反映。临床研讨标明,急性心肌梗死患者利用打针用重组人尿激酶原50mg/人和60mg/人时,宁静性和守旧率都较好,两组间无统计学差别。保举利用剂量为50mg/人/次,更大的给药剂量不应跨越60mg/人/次。
【临床尝试】
      本品自2001年至2005年6月在18家综合性病院位合作实现了Ⅰ期、Ⅱ期、Ⅲ期临床尝试。
      尝试的首要研讨工具为病发在6小时内急性ST段举高性心肌梗死患者。
      给药体例分为两步,起首用10ml心理盐水消融打针用重组人尿激酶原 20mg在3分钟内静脉推注,而后其他剂量用90ml心理盐水消融在30分钟内静脉滴注。
      首要察看目标:冠状动脉造影显现堵塞相干动脉守旧环境;心电图转变;凝血体系目标检测;肝肾功效等宁静目标。
      尝试成果:
      1)药物有用性成果
      II期临床尝试共停止222例尝试,此中打针用重组人尿激酶原总计155例,对比药尿激酶(UK)组67例。摸索了差别的给药剂量和给药体例,包罗差别阶段的随机剂量对比和阳性药物对比等统计学形式,停止打针用重组人尿激酶原医治急性ST段举高性心肌梗死病人的临床有用剂量和宁静性的摸索性研讨。研讨成果显现,打针用重组人尿激酶原的溶栓医治成果跟着药物总剂量的进步有所进步,对总给药剂量有必然的允从干系,对给药计划,即给药体例和实行体例(时候)也有必然的相干性。Ⅱ期尝试显现出该溶栓药物较好的宁静和有用性,此中50mg组(20mg+30mg;30分钟滴注)TIMI-2+3级守旧率达78.26%,TIMI-3级达60.8%,60mg组(20mg+40mg;30分钟滴注)TIMI-2+3级守旧率达64.71%,TIMI-3级达64.71%。为III期临床尝试供给了较精确的尝试给药计划。
      Ⅲ期临床尝试为随机、单盲、多中间、阳性药平行对比尝试,分打针用重组人尿激酶原 50mg、打针用重组人尿激酶原 60mg和UK150万单元三组,共停止328例尝试,此中打针用重组人尿激酶原 50mg110例;打针用重组人尿激酶原 60mg115例;UK150万单元103例。
      Ⅲ期临床尝试研讨的成果显现:利用打针用重组人尿激酶原50mg和60mg为病发6个小时内的急性ST 段举高心肌梗死病人停止静脉溶栓,堵塞相干动脉有较高的守旧率:打针用重组人尿激酶原 50mg组冠状动脉造影守旧率TIMI-2+3级到达78.5%,此中TIMI-3级守旧率到达59.1%,较着高于对比组UK150万单元堵塞冠状动脉造影守旧率(TIMI-2+3级为51.6%,TIMI-3级为36.8%);
      2)药物宁静性成果:
      打针用重组人尿激酶原Ⅰ期临床耐受性尝试成果显现:安康受试者对给药剂量为5mg、20mg、35mg、50mg、65mg、75mg、85mg时都具备杰出的耐受性,均未察看到较着的毒副感化。打针用重组人尿激酶原对普通人体的血液生化目标、肝肾功效和体内纤溶体系无较着影响,对活化的局部凝血活酶时候有必然耽误感化。
      颠末Ⅱ、Ⅲ期尝试研讨成果显现,在急性心肌梗死病人中利用打针用重组人尿激酶原停止静脉溶栓医治后的住院时代和以后的随访时代察看显现:打针用重组人尿激酶原有杰出的宁静性。 溶栓医治对病人的血液体系和肝肾功效等满身首要脏器功效均未显现有任何不良影响;溶栓医治后的偶发严峻出血(比方脑出血等)、灭亡等严峻并发症和普通并发症的呈现很少。对比的UK组的相干出血率和灭亡率都高于两组打针用重组人尿激酶原组;
      3)药物不良反映:
      本品属于纤溶酶原激活剂类消融血栓的药物,利用中有能够或许产生最罕见的归并症是出血,利用本药前后应紧密亲密检测凝血目标。尝试进程本品曾产生的出血范例可分为:(1)内出血:触及颅内、胃肠道,泌尿生殖或呼吸道(2)浅表或外表出血:首要在静脉穿刺和取血部位,动脉穿刺或近期手术干涉干与部位。大都出血反映研讨者判定以为:与溶栓药物不相干,同时研讨者发明,肝素能够或许使打针用重组人尿激酶原的出血风险增高,倡议如在利用中产生出血反映,应当即停用任何归并利用的肝素或抗血小板等药物。医治后前数小时内应尽量防止肌肉打针和病人的非首要措置。 尝试中发明溶栓后静脉穿刺点皮下血肿产生率较高,倡议在医治后的几小时内步履静脉穿刺时,最好接纳手工榨取血管后,加压绷带止血最少30 min,常常核对穿刺部位有没有出血。尝试中患者产生血尿较多,能够或许与患者卧床后利用导尿术有干系。
      别的发明冠状动脉溶栓能够或许陪同再贯注的心律变态,如窦性心动过缓,加快心室本身节律,心室初期去极化感化,心室心动过速等,与急性心肌梗死罕见心律变态不能区分,并且可用规范抗-心律变态办法措置。
【药理毒理】
      药理感化
      打针用重组人尿激酶原是一种纤溶酶原激活剂,能够或许间接激活血栓外表的纤溶酶原转变为纤溶酶。静脉赐与该药物,在轮回体系中rhPro-UK表现绝对非活性状况,对血浆内源性纤溶酶原影响很小,只要在血栓外表,被激肽酶或纤溶酶激活,局部变成双链UK,后者激活连系在血栓外表构型有所转变的纤溶酶原变成纤溶酶,使血栓纤维卵白局部消融。当血栓纤维卵白裸显露E-片断,rhPro-UK能间接激活连系在该片断C-端两个赖氨酸残基上的纤溶酶原,其活性增添500倍,产生大批纤溶酶使血栓纤维卵白敏捷降解,血栓消融。rhPro-UK是特同性的纤溶酶原激活剂,能够特同性地消融体内血栓。药效学尝试成果显现,rhPro-UK对尝试植物的冠脉血栓和肺血栓有较着的溶栓感化,而对其体内的纤溶体系无较着影响。
      毒理研讨
      宁静毒理学:药理学研讨标明,rhPro-UK对植物的普通行动、状况,对中枢神经体系、血汗管体系、呼吸体系及消化体系均无较着影响。
      持久毒性尝试:接纳二级Wistar明白鼠,天天静脉打针本品3mg/kg、10mg/kg及30mg/kg(人用剂量的30倍),并以心理盐水做对比组,延续7天给药并延续观察3周的计划,停止本品持久毒性尝试。成果显现,(1)三组剂量组植物均未产生毒性反映病症,食量、体重增添普通。(2)构造病理学查抄及脏器系数测定未发明与本品有关的具备毒理学意思的转变。(3)血液学目标检测,未见到与药物有关的转变。血液生化目标检测标明,总胆固醇(Tchol)、总卵白(TP)、和白卵白(Alb)含量有降低的趋向,在规复期答复到普通程度。凝血酶原时候(PT)、凝血酶时候(TT)和活化局部凝血酶原时候(APTT)三项目标较着耽误,24小时后均规复普通。
【药代能源学】
      打针用重组人尿激酶原在人体内首要在肝脏断根,从尿中排泄。I期临床尝试显现,安康自愿者接管20mg、35mg、50mg、65mg、75mg和85mg 打针用重组人尿激酶原后,体系断根率别离为92±25.0 L/h、61±19.0 L/h、46±5.0L/h、57.4±14.5 L/h、57.8±13.0 L/h和55.7±10.0 L/h,随剂量增添逐步减慢,其半衰期别离为2.6小时、2.4小时、1.9小时、0.67小时、0.66小时、0.59小时。半衰期随剂量增添而削减,标明rhPro-UK在体内存在非线性能源学进程。
【贮 藏】2~8℃避光保管和运输。
【包 装】中硼硅玻璃管束打针剂瓶装,每盒10支。
【有 效 期】30个月
【履行规范】YBS00422011
【核准文号】国药准字S20110003
【出产企业】

022-86342893